Фармакологія для чайників: 1. Принцип дії ліків

27 Січня 2016 | Наталія Штефан

Категорія: Медицина

Теги:


Сучасне життя зараз неможливо уявити без таблеток. Аптеки по місту є на кожному кроці. Але чи кожен споживач продукції фармакологів розуміється на тому, що він ковтає і як воно працює? На одній з лекцій Днів науки була спроба пояснити основні принципи фармакології, розказати про те, звідки беруться нові ліки і як їх перевіряють, а також спростувати найбільш популярні міфи пов’язані з ліками.

896-1

Наступний текст — конспект та доповнення лекції. Обговорення оголошено відкритим!

ПОПЕРЕДЖЕННЯ: автор не лікар і не має права призначати лікування, а може лише давати певні роз’яснення в межах своєї компетенції.

Трохи передісторії

Обережно, містить елементи самоаналізу автора.

От жила я раніше, і думала, який же я справжнісінький чайник… Нічого не знаю. Чому там ті 6 років біофаку мене навчили? Який я вбіса фізіолог, якщо не пам’ятаю за що відповідає супрахіазматичне ядро гіпоталамусу? І тут одного разу вирішила піти в похід з невідомою мені компанією, де нема жодного біолога або медика. Поспілкувавшись з такими людьми, виявила для себе неочевидну до того моменту річ: якщо щось само собою зрозуміло для мене, то воно не є таким же очевидними для інших людей. Дивно, чому до мене не доходило це раніше. Я зрозуміла, що інші люди можуть бути ще більш яскравими чайниками. Тому вважаю своїм обов’язком передати хоч ті невеличкі знання, що в мене є, щоб люди були більш обізнаними і розумними.

Як ліки лікують?

Отже, поговоримо про ліки і науку ліків — фармакологію. Фармакологія — штука складна. Кажу вам як людина, що вивчала її тричі. (Ні, ні, не подумайте, що я лише на третій раз склала екзамен. Я здала три екзамени. Навіть сама займаюсь науковою роботою, що пов’язана з фармакологією. Тому, насправді, якби дуже хотіла сказати, що я справжнісінький чайник, то то була б відверта неправда.) Зараз існує сила силенна всіляких препаратів. Розбиратись в них важко, але вчитись варто. Тому, почнемо з простих речей: з основних принципів.

Всі з дитинства знають, що ліки – це всі-лякі таблетки, мікстури, краплі і мазі, гіркі або солодкі речовини, що приймають люди, коли хворіють для того, щоб вилікуватись. Але як ці ліки діють? Що відбувається з ними, коли ми їх ковтаємо? На що вони схожі? Як вони працюють? Може, це такі собі роботи, які, потрапляючи в організм, як герої триллерів, вбивають і знищують все погане?

896-2

Насправді, ніякі це не роботи, а просто хімічні речовини, які певним чином мають провзаємодіяти з організмом. Але ж організм доволі великий, а хворе місце зазвичай локальне, порівняно мале і, найчастіше, це щось всередині організму. Лікам треба якось дістатись до «лінії фронту». Як це зробити? Найпростіший варіант – дістатись транспортної системи організму і «під’їхати». А транспортна система – це не що інше, як кров. Тому більшість ліків мають спочатку потрапити у кровотік. І звісно, що способів туди потрапити існує багато. І чим швидше лікарська речовина подолає шлях від того місця, де її ввели, до кровотоку, тим швидше вона подіє. Саме тому, наприклад, внутрішньовенне введення вважається одним з найефективніших методів доставки лікарських засобів, бо по суті ліки одразу доставляються в кровотік. Всі інші шляхи введення ліків так чи інакше передбачають досягнення крові лікарським засобом, проте долаючи вже певні бар’єри. Звісно, якщо це не препарати зовнішнього чи місцевого застосування, доставка яких у місце дії не потребує рознесення кровотоком. Так, якщо розглядати ковтання таблеток, то вони спочатку потрапляють у травну систему (шлунок, кишечник), де розчиняються, а звідти всмоктуються в кров.

896-3

Але ж як вони знають куди їм потрібно потрапити зрештою? Адже кровотік це такий собі бобслей… і все що є в крові розноситься по всьому організму з неймовірною швидкістю. А далі, насправді, все залежить від речовини. Деякі розповсюджуються рівномірно по організму, деякі можуть накопичуватись в певних органах (не обов’язково в хворих). І ліки нічого не знають. Вони просто є такими, якими їх зробили. І все. Вони чекають, доки їх принесе туди, де вони можуть розгорнути свою діяльність. А може бути таке, що й не принесе. Тому важливо, щоб ліки мали доступ до своїх «кінцевих зупинок». Бо, якщо їм щось перешкоджає на шляху до хворої зони, то вони й не будуть діяти. Так само, якщо кількість лікарської речовини буде маленькою, то відповідно буде і низька імовірність того, що ліки дістануться пункту призначення. І тоді ніякого лікувального ефекту спостерігатись не буде.

Ну добре, з питанням доставки ми розібрались. А що відбувається далі? Кров принесла ліки у міжклітинний простір. І тут «стоїть» речовина перед клітиною, як вітязь на розпутті. А клітина – цеглинка нашого організму – вона «багатогранна», на її поверхні дуже багато всіляких молекул, а що всередині неї відбувається, то взагалі складно собі уявити цей мікрокосм, шалене різноманіття біохімічних процесів, які відбуваються без перестанку і вдень, і вночі. Що робити? Як діяти? Як розпізнати в чому поломка і на що повпливати? А ніяк. Треба було заздалегідь думати.

896-4

Насправді ж, дійсно ніяк. Коли опиняєшся посеред організму перед клітинами вже ніколи думати. Тебе одразу ж захоплює у вирій подій і взаємодій. І як в цьому клубку розібратись? Справа в тому, що лікарські речовини – це певні молекули визначеної специфічної форми. Звісно цю форму знають розробники лікарського препарату, власне вони її і створили саме такою, яка буде взаємодіяти з відповідними молекулами в організмі. Тобто саме фармакологи подумали заздалегідь. І тут найцікавіше те, що ліки не роблять в організмі нічого нового. Вони просто підлаштовані до вже існуючих систем організму і коригують їх функції. Всі клітини нашого тіла повинні мати засоби спілкування з іншими клітинами, рецептори, які сприймають сигнали ззовні і передають всередину вказівки до відповідних дій. Саме з такими сигнальними молекулами, що знаходяться на поверхні клітини, і зв’язуються фармакологічні речовини. Тобто, вони являються дуже подібними або частково подібними до звичних клітині природніх речовин, які дають певні вказівки. Регуляторні речовини в організмі так само як і лікарські препарати зв’язуються з рецепторами відповідно до їх взаємнопідходящої форми як ключ до замку. Внаслідок цього ці рецептори можуть активуватись або блокуватись, що призведе до запуску або блокування певної реакції організму.

896-5

В середині клітини є купа всіляких речовин і молекул, від діяльності яких залежать ті чи інші функціональні прояви. На них теж можуть впливати як регуляторні речовини організму (гормони) так і лікарські препарати, звичайно якщо вони можуть проникати крізь мембрану клітини. Так само і тут можна активувати або блокувати певні процеси. Таким чином, організм можна порівняти з багатоклавішним інструментом, де клавішами є рецептори, а фізіологічна реакція – буде певною мелодією, яка виникатиме внаслідок натискання цих клавіш. Лікарські препарати підлаштовують таким чином, щоб вони могли натискати на необхідні «клавіші».

896-6

Принцип дії лікарського препарату можна розглянути на конкретному прикладі. Візьмемо нафтизин. У кожному нормальному організмі може відбуватися нормальний фізіологічний процес – звуження судин. Впливаючи на нього фармакологічно, можна досягнути необхідних нам цілей – в даному випадку позбутись закладання носа. Коли у нас закладений ніс, до слизової оболонки носової порожнини з током крові приходить багато рідини, яка накопичується в міжклітинному просторі і від того виникає набряк. Щоб його зменшити можна звузити судини, тоді рідини буде надходити менше і набряк зникне.

Тут варто згадати, що звуження судин відбувається під впливом адреналіну, який виділяється із нервових закінчень. Адреналін зв’язується з адренорецепторами (рецепторами до адреналіну) на поверхні гладком’язових клітин. Це викликає активацію каскаду внутрішньоклітинних реакцій, що в решті решт призводить до скорочення клітин, а з ними звуження самої судини. Так от нафтизин має здатність так само активувати адренорептори як адреналін і відповідно звужує судини. Цікаво те, що адренорецепторів існує кілька типів. Вони розповсюджені по різним клітинам організму, що забезпечує різноманітні реакції з боку різних органів і систем у відповідь на виділення лише однієї речовини. Така хитрість забезпечує системність реагування всього організму найбільш оптимальним шляхом. А як же тоді ми не відчуваємо, наприклад, прискореного серцебиття, коли застосовуємо нафтизин? Адже адреналін змушує наше серце калататись скоріше. Причина в тому, що нафтизин вибірково активує лише α-адренорецептори, тобто він є специфічним. В серці рецептори іншого типу – β. А по-друге, нафтизин застосовується місцево і до серця він не потрапляє.

896-7

Ще один чудовий приклад механізму дії препарату розглянуто у цьому відеозаписі (кому не зрозуміла англійська — там доступні субтитри), де спочатку розповідають про механізми болю, а потім про аспірин та ібупрофен, які покликані його втамувати. До речі, про них ми ще далі будемо говорити, дивіться уважно.

Отже, для розуміння механізму дії ліків необхідно на початку знати як працює наш організм, тобто знати фізіологію. Знаючи як працює той чи інший орган, ми легко зрозуміємо яким чином діє на нього будь-який препарат. Тому раджу більше цікавитись власним організмом. Для цього вже є багато книжок (наприклад, Гайтон, Холл «Медицинская физиология»). Крім того є книги по фармакології з інформацією про основні групи ліків. Існують видання, які доволі легко сприймаються навіть широкими колами читачів (Майский, «Элементарная фармакология» або Чекман, Горчакова «Фармакологія»). Але що робити, коли інформації по препарату в таких книгах немає? Адже з’являються все нові і нові ліки. І звідки вони тільки беруться?

Про це та інше читайте в наступних серіях…

OrO

Обговорення

Класна стаття. Є одна неточність: медіатором, який виділяється із нервових закінчень і впливає на адренорецептори є норадреналін. А адреналін – це гормон. А все решта – супер! Дякую за вашу працю!

Наталія Штефан

Дякую!
Слушне зауваження. Найближчим часом виправлю. Щиро вдячна за увагу!

!

Напишіть відгук

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *